补充说明
注射用头孢西丁钠(海西丁):
注射用头孢西丁钠(海西丁):
【药理作用】
注射用头孢西丁钠由于抑制了细菌细胞壁合成而杀灭细菌,且由于海西丁结构上的特点使其对细菌产生的β-内酰胺酶具有很高的抵抗性,下列临床常见革兰氏阳性、阴性需氧及厌氧致病菌对海西丁高度敏感。
需氧菌厌氧菌、革兰氏阳性球菌革兰氏阳性球菌;-葡萄球菌(包括凝集酶阳性、-肠球菌; 阴性和产青霉素酶的菌株)-粪链球菌;-A组乙型溶血性链球菌-微需氧链球菌;-B组乙型溶血性链球菌;-肺炎链球菌;-其它链球菌中D组链球菌; 革兰氏阳性杆菌;-产气荚膜梭状芽胞杆菌;革兰氏阴性球菌-梭状芽胞杆菌;-淋病(萘瑟氏)球菌-真杆菌种;-脑膜炎(萘瑟氏)菌-痤疮丙酸杆菌;革兰氏阴性杆菌革兰氏阴性球菌;-大肠杆菌-韦永氏球菌;-肺炎克雷白杆菌;-克雷白杆菌属尚有下列革兰氏阴性菌;-奇异变形杆菌-脆弱拟杆菌;-变形杆菌(吲哚阳性)-黑色素拟杆菌;普通变形杆菌-类杆菌(包括青霉素敏;摩根变形杆菌感和青霉素耐药菌种);-流感(嗜血)杆菌-梭形杆菌;-粘质沙雷氏菌;-普鲁威登菌;-沙门氏杆菌及志贺氏菌;
注射用头孢西丁钠对下列细菌敏感度视菌株需作药敏试验而定。 -不动杆菌属硝酸盐阴性杆菌-粪产碱杆菌; -枸橼酸杆菌-肠杆菌;注射用头孢西丁钠对绿脓杆菌、肠球菌大多数菌株,阴沟杆菌等耐药。
【药代动力学】
正常志愿者肌内注射1g后,20-30分钟血药浓度达峰值为24μg/ml。静注1g后,5分钟血药浓度达峰值为110μg/ml,4小时后血药浓度低于1μg/ml。静注后海西丁半衰期为41-59分钟,肌注
后海西丁半衰期为64.8分钟。6小时后约85%药物以原型经肾脏排泄,肌注海西丁1g后,尿药浓度可达3000μg/ml以上。
海西丁在体内分布广泛,给药后可迅速进入各种体液,包括胸水、腹水、胆汁,但脑脊液穿透率较低,蛋白结合率为80.7%。
注射用头孢西丁钠主要以原型从肾脏排泄,肾清除率包括肾小球滤过和肾小管排泄,给药后6小时相当于所给剂量85%经肾从尿液中排出,血浆消除半衰期为1小时。